СИНТЕЗ И СВОЙСТВА НЕОГЛИКОЛИПИДОВ НА ОСНОВЕ 2-АМИНО-2-ГИДРОКСИМЕТИЛПРОПАН-1,3-ДИОЛА

Аннотация

Использование в качестве ядер разветвляющих фрагментов производных TRIS является современным методом получения углеводсодержащих дендримероподобных амфифилов. Разработана схема синтеза получения производных трехвалентных неогликолипидов с терминальными остатками D-маннозы и разветвляющей компонентой на основе 2-амино-2-гидроксиметилпропан-1,3-диола (TRIS), различающиеся степенью насыщенности углеводородных цепей. Получение гидрофильной части целевых молекул проводили по реакции 1,3-диполярного циклоприсоединения, с дальнейшей конъюгацией с гидрофобной компонентой карбодиимидным способом с добавкой HOBt в качестве катализатора. В работе исследованы подходы к формированию целевых конструкций - липосом на основе фосфатидилхолина и синтезированных неогликолипидов и их физико-химические свойства, такие как размер частиц и стабильность. Изучена активность полученных соединений в составе липосом, загруженных антибиотиком меропенемом, в отношении штамма бактерий Escherichia coli. Выявлена возможность изменять профиль действия образца липосом, содержащих неогликолипиды, выбором различных методов его приготовления, что перспективно для дальнейших исследований в этом направлении.